토세트라핍(torcetrapib)은 HDL-콜레스테롤 상승에 대해 용량 의존성 반응을 보이며, 고용량에서 LDL-콜레스테롤에 대한 중등도의 감소를 동반한다는 연구결과가 발표되었다.

 미국 성 루크 의학센터의 마이클 데이비슨은 지질조절요법을 받고 있지 않는, 평균 이하 HDL-콜레스테롤 수치(남 < 44mg/dl, 여 < 54mg/dl)의 시험대상군 162명을 대상으로 이중맹검을 실시하였다.

CEPT(Cholesteryl Ester Transfer Protein Inhibitor) 억제제인 토세트라핍 투여군(10, 30, 60, 90mg/일)과 각 투여군별 대조군을 8주 관찰시, HDL-콜레스테롤의 약물용량에 따른 변화는 초기값 대비 9.0~54.5%였고, LDL-콜레스테롤에 대해서는 3.0~16.5%였다. 또한 60mg 투약군에서 중성지방 초기혈중농도를 고·저농도군(150mg/dl 기준)으로 구분하여 LDL-콜레스테롤 감소정도를 비교시 0.1%와 22.2%로, 고농도군에서 감소효과가 적었다.

 기타 약물용량 증량과 부작용 사이에 상관관계는 나타나지 않았으며, 다만 현저한 혈압상승을 보인 경우가 2건 있었다. HDL-콜레스테롤은 죽상경화 예방기능이 있으며, CETP 억제가 이를 증가시키는 기전으로 알려져 있다.

 이 연구는 HDL-콜레스테롤에 대한 CETP 억제제인 토세트라핍의 효능과 안전성을 평가하기 위해 이루어졌으며, 토세트라핍은 전반적으로 내약성이 높은 것으로 나타났다. J Am Coll Cardiol, 2006; 48:1774~1781
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