인체 면역 결핍 바이러스 1형(HIV-1) 감염 치료제인 다루나비르 기반 단일정제 복합제(STR, 제품명 : 심투자)가 17일 미국식품의약국(FDA) 승인을 알렸다.

이번 승인은 HIV-1 감염 환자에 대해 STR의 안전성과 효과를 확인한 임상 3상 연구인 AMBER와 EMEALD를 근거로 했다.

STR은 1일 1회 복용하는 4중 복합 HIV-1 치료제로 다루나비르(darunavir) 800mg, 코비시스타트(cobicistat) 150mg, 엠트리시타빈(emtricitabine) 200mg, 테노포비르알라페나미드(tenofovir alafenamide) 10mg로 구성돼있다.

지난해 유럽 에이즈 학회(European AIDS Conference)에서 발표된 AMBER 임상 3상 연구에서는 STR과 기존 테노포비르 디소프록실 푸마르산염(TDF) 제제를 비교했다.

그 결과 바이러스 억제율(Viral suppression rate)이 HIV-1 RNA가 48주간 50copies/mL 이하일 경우는 STR 투여군 91.4%, TDF 투여군 88.4%였다. 또한 HIV-1 RNA가 50copies/mL 이상인 바이러스학적 실패율(Virologic failure rate)은 STR과 TDF가 각각 4.4%, 3.3%로 모두 낮았다.

다루나비르 복합제는 TDF와 비교해 골손실이 낮았으며, 신장 기능 검사에서도 유의미한 개선을 보였다.

이상반응 발생율에서도 SFR 투여군은 2%로 TDF 투여군(4%) 보다 낮았다. 레벨 3의 이상반응은 1건, 레벨 4이상의 이상반응은 없었다. 가장 많이 발생한 부작용은 설사, 멀미, 피로, 두통, 복통, 발진, 장내가스 등 이었다.

EMERALD 임상 3상 연구에서도 STR을 효과와 안전성을 입증했다.

STR과 ‘프로테아제 억제제+TDF'의 지속적 치료를 비교한 결과 바이러스 억제율은 각각 94.9%, 93.7% 였고, 바이러스학적 실패율은 0.8%, 0.5%로 나타났다.

또한 STR 투여군은 골밀도와 신장기능 검사에서 향상을 보였다. 부작용으로 인해 실험을 중도에 그만둔 환자는 1% 였고, 바이러스학적 실패로 인해 그만둔 경우는 없었다.

다만 위의 두 연구에서 장기간 임상적 유용성(clinical significance)은 명확히 입증되지 못했다.

미국 마운트 시나이 아이칸 의대 Antonio Urbina 박사는 “HIV 치료를 위한 단일정제 복합제는 이미 존재한다. 그러나 STR은 프로테아제 억제제인 다루나비르가 포함됐다는 점에서 특별하다”고 밝혔다.

한편 약품 경고에 따르면 치료 후 처치에서 만성 B형 간염 악화 주의를 요하고 있으며, 치료 전 B형 간염 및 신장 기능 검사를 강력히 권고하고 있다.

또한 치료 중에도 지속적으로 신장 기능 검사를 수행할 것을 제언하고 있다. 또한 크레아티닌 청소율(creatinine clearance)이 분당 30mL 이하 또는 중증 신장 장애를 가진 환자에게는 투여를 금하고 있다.