순환기질환 치료 업그레이드 기대
복을 위한 전세계 제약사들의 신약개발 노력이 끊이지 않는 이유다.
지난호에 이어 미국 경제전문지 `포브스(Forbes)`가 선정한 2004년 유망 순환기질환 신약
을 소개한다.
최초 Lp-PLA2 억제제
▲ 480848
GSK에 의해 개발된 최초의 유전자타깃 심혈관질환치료제로 임상시험 최종단계에 돌입해
있다. 심혈관질환의 새로운 위험인자로 인식되고 있는 Lp-PLA2(lipoprotein-associated
phospholipase A2) 효소를 차단하는 기전이다. 동맥혈전내에서 Lp-PLA2의 활동을 저하시
켜 동맥벽 염증을 감소시키는 효과가 있을 것으로 기대된다. GSK 측은 동맥경화와 심장발작
예방효과에 기대를 걸고 있다.
Sales Potential $$/Novelty ++++
혈관내 염증 감소 목적
▲ AGI-1067
심혈관질환에 있어 콜레스테롤 만큼 중요한 것이 혈관내 염증이다. AGI-1067은 심혈관 염
증의 감소를 목적으로 하는 최초의 약물이다. 초기 임상시험에서 긍정적인 결과가 나왔으나,
더 많은 시험이 요구된다. 중간단계의 임상시험이 곧 진행될 예정이며, 2년 후에야 최종단계
에 이를 것으로 예상된다. $$/+++
플라크 용적 줄여줘
▲ ETC-216
미국 소재 `에스페리온 쎄라퓨틱스(Esperion Therapeutics)` 社가 개발한 신약으로 좋은
콜레스테롤인 HDL 콜레스테롤을 증가시켜 플라크 용적을 줄여준다. 연구논문에 따르면 46
명의 환자들을 대상으로 5주 동안 ETC-216을 투여한 결과 플라크 크기가 평균 4.2% 감소됐
다. 지난해 1월에는 ETC-642의 플라크 용적 감소효과에 관한 결과도 발표됐다. 지난 12월
화이자가 에스페리온 인수를 발표한 바 있다. $$/++++
와파린과 효과 대등
▲ 엑산타(Exanta)
지난 50여년간 혈병으로 인한 질병이나 심장발작·뇌졸중 고위험군 환자의 혈액응고를 억제
하는데 사용된 약물은 와파린이 유일하다. 하지만, 와파린은 여타 약물 및 음식과의 상호작용
으로 사용에 제한이 따른다. 지난해 미국심장협회(AHA) 학술대회에서 발표된 `SPORTIF V`
연구결과에 따르면, 경구용혈액응고억제제 엑산타가 비판막성심방세동 고위험군 환자의 뇌졸
중 예방 및 정맥혈전색전증 발생감소에 있어 와파린과 대등한 효과를 나타냈다. $$$/+++
토세트라핍 추가 목표
▲ 리피토-토세트라핍
(Lipitor-Torcetrapib)
가장 강력한 LDL 콜레스테롤 감소효과를 갖고 있는 약물중 하나인 화이자의 리피토는 스타
틴 시장에서 최고의 위치를 고수하고 있다. 다음 단계는 좋은 콜레스테롤인 HDL 콜레스테롤
증가 기전의 토세트라핍을 추가하는 것. 화이자는 이 혼합제의 심장발작 예방효과를 입증하
기 위한 시험에 8억달러를 투자했다. 성공적으로 발매될 경우, 연간 매출액이 리피토의 90억
달러를 초과할 것으로 전문가들은 예상하고 있다. $$$$/++++
콜레스테롤 동맥벽 접착 예방
▲ ACAT억제제(ACAT Inhibitor)
리피토나 조코와 같은 스타틴계 약물은 간에서의 콜레스테롤 생성을 억제한다. 산교제약
(Sankyo Pharmaceuticals)이 개발한 이 신약은 ACAT(acyl-CoA cholesterol acyl-
transferase)로 불리는 효소를 억제해 콜레스테롤이 동맥벽에 달라붙는 것을 막는다. 화이자
도 같은 기전의 신약을 개발중이다. $$/+++
심장발작·뇌졸중 타깃
▲ PPAR alpha agonist
많은 제약사들이 트리글리세리드 수치를 감소시키고 HDL 콜레스테롤을 증가시키는 동시기
전의 약물개발에 힘을 쏟고 있다. 그 방법중 하나가 PPAR(pero-xisome proliferation
activating receptor) 활용. PPAR은 주로 당뇨병 치료제에 사용됐으나, 일라이 릴리가 심장
발작과 뇌졸중을 타깃으로 PPAR 약물을 개발, 임상시험을 진행중이다. $$$/++
폐동맥고혈압 치료
▲ 시탁센탄(Sitaxsentan)
숨가쁨을 유발하는 폐동맥고혈압(pulmonary arterial hypertention) 치료제로 최종 임
상단계에 있다. 178명의 환자를 대상으로 한 임상시험에서 6분간 걸을 수 있는 거리를 증가
시켰다. 전문가들은 성공적 발매시 3억달러의 연매출을 예상하고 있다. $/++
`레닌` 효소 타깃으로 삼아
▲ SPP100
현재의 약물들은 환자의 혈압을 장기간에 걸쳐 완벽히 조절하지는 못한다. 따라서, 환자들
은 여러 약물을 복용해야 한다. 한 조사에 의하면, 기존 약물로는 고혈압 환자의 25% 정도만
이 충분한 혈압조절효과를 보는 것으로 확인됐다. 노바티스는 다른 약물들이 직접적인 타깃으
로 삼지 않는 효소인 레닌(renin)을 통해 새로운 블록버스터 약물을 개발중이다. $$$/+++
■ `포브스` 자체평가 각 약물의 잠재적 시장성과 의미= $(연간 예상 매출액): 5억달러, $$:
10억달러, $$$: 20억달러, $$$$: 20억달러 이상, ＋: 기존계열 신약, ＋＋: 기존요법의 획
기적 진보, ＋＋＋: 신개념 약물, ＋＋＋＋: 새로운 패러다임 정리·이상돈 기자
sdlee@kimsonline.co.kr