`Smoking Cessation Efficacy and Safety of an α4β2 Nicotinic Receptor Partial Agonist - Results From Varenicline in Cessation Therapy: Optimizing Results` 제목하에 실시된 3건의 임상시험 결과다.
2000여명의 흡연자를 대상으로 동일하게 디자인한 2건의 이중맹검·위약대조 연구는 1일 2회 바레니클린 1㎎이나 1일 2회 부프로피온 150㎎ 또는 위약을 12주간 투여하고 치료가 끝난후 40주 동안 금연여부를 관찰했다.
연구결과, 바레니클린 투여환자의 44%가 금연에 성공해 부프로피온군(30%)과 유의한 차이를 보였다. 위약군은 18%가 금연한 것으로 나타났다.
12주간 투여후 금연에 성공한 환자를 무작위 배정해 다시 12주 동안 바레니클린 또는 위약을 투여한 세번째 연구에서는 치료종료후 28주간 관찰결과, 바레니클린 추가치료 환자의 71%가 위약군은 50%만이 6개월 이후에도 금연을 지속한 것으로 밝혀졌다.
바레니클린은 니코틴성 아세틸콜린 수용체에 선택적인 부분 작용제 기전을 채택한 최초 치료제다. 개발사인 화이자는 최근 미국식품의약국(FDA)과 유럽 규제당국에 신약 승인신청서를 제출했으며, 국내에서도 3상 임상연구가 진행중이다.