자누비아(성분명 시타글립틴)의 약물학적 특징을 잘 살릴 수 있는 복합제가 새로 나왔다.

사실 자누비아 단일제는 반감기가 길어 1일 1회 복용약으로 개발된 약물이다. 하지만 자누비아 복합제는 이러한 장점은 살릴 수 없었다. 속방형 메트포르민과 만나면서 많은 환자들이 1일 2회로 복용해온 것이다. 이러한 약점을 개선하기 위해 최근 한국MSD가 서방형 메트포르민이 들어간 복합제를 새로 출시했다. 제품은 자누메트엑스알(XR)로 미국에 이어 두번째다.

새로운 제형은 중심부에 서방형 메트포르민이 있으며 이를 시타글립틴 성분이 둘러 싸고 있는 형태다. 따라서 체내에 들어가면 서방형 메트포르민은 상부 위장관에서 메트포르민을 장 시간 동안 배출해 메트포르민이 전신 순환되는 것을 지연시켜준다.

이번 출시를 위해 자누메트엑스알은 시타글립틴과 서방형 메트포르민 병용 투여와 비교한 생물학적 동등성을 거쳤다. 이를 통해 서방형 메트포르민은 속방형 메트포르민 1일 2회 투여와 동등한 효과를 보인다는 사실을 확인했다.

또 서방형 출시로 위장관 부작용도 대폭 낮췄다. 속방형 메트포르민을 서방형 메트포르민으로 대체 투여한 24주간의 연구에서, 서방형군의 설사와 구토가 유의하게 감소했으며, 77%의 환자가 위장관계 이상반응을 나타내지 않았다.

용량은 100/1000mg (시타글립틴 100mg + 서방형 메트포르민 1000mg), 50/500mg, 50/1000mg, 세 가지이며 50/500mg과 50/1000mg은 1회 2정을 복용한다.

특히 자누메트엑스알은 50/1000mg 용량을 선보여 기존 1일 1000mg 이상의 메트포르민을 투여 받는 환자에게도 1일 1회의 복용으로 DPP-4 억제제 성분과 서방형 메트포르민을 함께 투약할 수 있다. 또 메트포르민의 기존 투여 용량으로 자누메트를 1일 2회, 1회 850mg 또는 1000mg를 투여하던 환자는 자누메트엑스알 50/1000mg을 1일 1회, 1회 2정을 투여 받을 수 있는 것도 장점이다.

이번 출시로 자누비아 메트포르민 복합제를 복용하고 있는 환자들은 1일 1회로 편리하게 복용할 수 있는 것은 물론, 이로 인한 혈당관리도 한층 더 쉬워질 전망이다.

시타글립틴과 메트포르민 복합제(자누메트)는 당화혈색소가 높은 환자에 초기요법으로 사용시 강력한 혈당강하 효과를 제공한다.

2011년 Diabetes, Obesity and Metabolism에 발표된 연구에 따르면, 18주 후 자누메트군에서 메트포르민을 단독 투여 했을 때보다 기저치로부터의 당화혈색소(A1C) 수치 감소가 유의하게 더 컸다(-2.4% vs. -1.8%, p＜0.001). 특히 동일 연구의 기저 A1C 수치에 따라 나뉘어진 그룹에서의 사후 결과 분석에서 당화혈색소 값이 11% 이상인 환자 군에서 18주 동안 자누메트를 투여한 경우 A1C 기저치가 평균 3.6% 감소해 A1C 값이 높은 환자 군에서 강력한 혈당 조절 효과를 제공하는 것으로 나타났다.

그밖에 A1C 값 7% 미만을 혈당 조절 목표로 기준했을 때 자누메트를 18주 동안 초기 투여한 환자군에서 혈당 조절 목표에 도달한 비율은 약 49%(275/559)로 메트포르민을 단독으로 18주 동안 초기에 투여한 환자 군에서의 약 34%(193/564)보다 높았다.

한편 자누메트는 초기요법 및 설포닐우레아 또는 치아졸리딘디온 또는 인슐린과의 병용요법이 가능해, 국내 출시된 DPP-4 억제제 계열 복합제 중 가장 많은 적응증을 보유하고 있다.