Canagliflozin은 SGLT2 (sodium glucose co-transporter 2) 저해제로 메트폴민을 복용하는 환자에서 체중을 감소시키고 혈당 조절을 개선시키는 것으로 나타났다. 즉, 메트폴민으로 HbA1c 목표수치까지 조절이 안 되는 환자에게 좋은 가능성이 제시된 셈이다.
기존에 메트폴민을 복용하고 있는 451명의 환자를 대상으로 12주간 시행된 이중맹검, 무작위배정, 위약 대조 임상 2상 연구에서 canagliflozin은 HbA1c를 sitagliptin (자누비아TM, MSD)보다 비슷하게 감소시키는 것으로 보고되었으며, 두 군 모두 위약투여군보다 유의하게 효과적이었다 (P<0.001). Canagliflozin 투여군은 1일 1회 50, 100, 200, 300 mg이나 1일 2회 300 mg을 복용했다.
SGLT2 저해제 Canagliflozin,
Metformin과의 병용요법 비교에서 Sitagliptin보다 혈당 감소, 체중 감소 뛰어나
임상연구 결과, 저용량의 canagliflozin 투여군의 경우 0.8%, 고용량의 canagliflozin 투여군(1일 2회 300 mg 투여군)의 경우 혈당을 0.9% 감소시킨 것으로 보고되어 sitagliptin 투여군의 0.7% 감소를 상회했다. 반면, 위약군의 경우 0.2% 감소를 나타냈다.
또한, canagliflozin 복용군에서 추가적으로 sitagliptin 대비 체중감소 효과가 우월한 것으로 보고되었다. Canagliflozin 투여군의 경우 체중이 2.3-3.4% 감소했으며 이는 위약군의 체중 감소치인 1.1%보다 더 높은 수치였다.
한편, 다른 SGLT2 저해제와 마찬가지로 일반적인 감염이 canagliflozin 투여군에서 다른 군보다 흔했다. 외음부질염(vulvovaginal candidiasis)이 sitagliptin 투여군의 위약군의 2%에 비해 3~8%로 더 빈번하게 나타났다. 그러나 이러한 감염을 이유로 연구를 중단한 환자는 없었다.
연구팀은 canagliflozin이 sitagliptin보다 더 우수하다는 것을 보여주기 위해서는 향후 장기간 연구가 진행될 필요가 있다고 말했다.
3상 임상연구는 1만명 이상의 환자를 등록하여 canagliflozin 100 mg 및 300 mg의 단독 투여 시 효능과 안전성을 다른 당뇨병 치료제의 병용 시의 효능과 안전성과 비교할 예정이다.
Canagliflozin은 2012년 시판될 것으로 예측되며, 향후 BMS의 dapagliflozin과 경쟁할 것으로 전망된다.
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