머크사가 개발 중인 새로운 계열의 편두통치료제 telcagepant가 중증도 이상 편두통 발작에 유의한 효과를 보인다는 연구결과가 Lancet에 발표되었다.

스웨덴의 룬드 의과대학(University Hospital in Lund)과 노르웨이 트론하임의 노르웨이대학 과학기술학과(Norwegian University of Science and Technology) 공동 연구팀은 편두통 증상을 완화하는데 가끔씩 처방되는 항경련제 토파맥스(topiramate, 얀센)와 개발중인 새로운 편두통치료제 telcagepant에 관한 임상연구를 시행하였다. 그 결과 항경련제는 편두통 예방 효과가 보고되었고, Telcagepant는 편두통을 치료 효과가 나타났다고 연구팀은 밝혔다.

Telcagepant는 경구용 칼시토닌 유전자 관련 펩티드(CGRP) 수용체 길항제라는 새로운 기전의 약물이다. CGRP 수용체는 중심성과 말초성 모두를 포함한 신경계 전반에 걸쳐 나타나며, 혈관 긴장도 (vascular tone), 통증 신호체계, 운동기능, 신경계의 구성요소의 다른 활성을 조절하는 것으로 알려져있다. 많은 연구에서 편두통이 있을 경우 두대골 혈액과 타액에서 CGRP 수준이 증가하는 것이 밝혀졌다.
Telcagepant는 현재 편두통치료제 시장에서 높은 성장세를 보이고 있는 트립탄계 약물의 단점을 보완했다는 점에서 관심이 모아지고 있다. 트립탄계 약물의 경우 편두통 치료 효과가 나타나지 않는 경우가 많았으며 어지러움, 메스꺼움, 기면 상태, 가슴이 답답하고 구갈 증상 등의 부작용이 보고된 바 있다. 또한 약물은 편두통이 발생하기 이전에 염증 반응이 진행됐거나 이미 염증성 물질이 작용을 하고 있으면 효과에 제한적이며, 일부 환자에서는 혈관이 축소되는 부작용에 대한 우려도 제기되었다.
Telcagepant는 트립탄계열 약물 ‘조믹(zolmitriptan, 현대약품)’과의 비교 임상에서, 통증 완화 증상은 비슷한 반면 내약성은 우수하다는 연구결과를 발표된 바 있다.
물론 telcagepant는 향후 입증해야할 과제들이 남아 있다. Telcagepant 또한 구갈, 어지러움 등과 같은 일반적인 부작용에 대한 추가 연구가 필요하다. 또한, P-glycoprotein drug efflux mechanism의 기질로 기존약에 비하여 상대적으로 고용량이 필요하다(Telcagepant 100 mg vs zolmitriptan 5 mg). 1년 전에는 간 transaminase 효소가 증가되어 phase IIa 연구가 중단되기도 하였다. 머크사는 올해 새로운 telcagepant의 안전성 연구를 시작할 계획이다.


또 다른 연구대상이었던 항경련제 토파맥스는 연구결과 편두통 예방에 매우 효과적이며 비용 효율이 높을 뿐만이 아니라 약 복용 기간동안 몸무게가 감소되어 비만 치료에도 효과적인 것으로 나타났다. 특히 토파맥스는 고도비만, 간질 혹은 베타차단제 금기(contraindication to beta blockers) 성인 환자들에게 안심하고 투여할 수 있어 매우 중요한 약물이라는 강점이 있다.
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