엑세나티드(바이에타®) = 미국 독도마뱀(Heloderma suspectum)의 침에서 분리됐고 사람 GLP-1과 아미노산 서열이 53% 일치한다.

　피하주사 후 2시간 안에 최고혈중농도에 이른다. GLP-1과 유사한 작용을 한다. 체내·외 당뇨모델에서 전구세포로부터 베타세포 증식과 섬세포 신생을 촉진했다(Diabetes Care 2005;28:1092-1100).

　2형 당뇨병에서 엑세나티드의 효능을 공복과 식후에 조사했다. 식후 시험에서 위약군과 비교시 글루카곤 증가를 억제하고 식후 혈당농도와 위배출을 현저히 지연시켰다. 공복시험에서도 엑세나티드 투약군은 혈당 감소와 함께 인슐린을 증가시켰다. 혈당조절능력 향상 외에도 상당한 체중감소가 관찰됐다.

　내성이 좋고 신장, 간, 심혈관 부작용을 증가시키지 않았으나 투약 초기에 일반적으로 나타나는 구역과 같은 위장관 부작용이 관찰됐다.

　리라글루티드 = 리라글루티드는 지방산에 사람 GLP-1이 연결된 결합물이다.

　주사제로서 인슐린과 글루카곤 분비에 영향을 미침으로써 당조절능력을 향상시키고 위배출을 지연시킨다.

　구역은 가장 일반적으로 보고되는 부작용이다. 2008년 승인예정에 있다.

　빌다글립틴(가브스®) = 가장 최근 발표된 연구에 의하면 메트포르민으로 적절한 당조절 효과를 얻지 못한 2형 당뇨병 환자에 빌다글립틴과 로시글리타존을 단독투여하여 이중맹검시험을 진행했다. 그 결과 빌다글립틴은 용량의존적으로 당화혈색소와 공복혈당을 감소시켰고 그 정도는 로시글리타존과 유사했다.

　그러나 체중증가 부작용이 발생하지 않았고 부종발생도 적었다(Diabetes Care 2007.Feb.).

내약성이 우수한 것으로 알려져 있으며 저혈당증이 가장 일반적인 부작용이다긽 현재 미국·EU에서 허가중에 있다.

　시타글립틴(자누비아®) = 지난 10월 FDA로부터 승인되었으며 2형 당뇨병 환자에 단독 또는 메트포르민·TZD계 약물과 병용하여 1일 1회 투약할 수 있다. 부작용으로 두통과 감기를 동반한다.
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