제일약품(대표이사 사장 성석제)이 기존 항암제 투여 후 실패한 전이성 대장암 환자 치료에 사용할 수 있는 복합 항암제를 도입한다. 

제일약품은 타이호로부터 트리플루리딘/티피라실(제품명 LONSURFⓇ)의 국내 라이선스를 취득하는 제품화 계약을 체결했다고 17일 밝혔다. 

이번 계약에 따라 제일약품은 트리플루리딘/티피라실의 한국에서의 국내 허가 및 유통, 판매권을 갖게 된다. 

트리플루리딘/티피라실은 현재 일본, 미국, EU, 호주, 아르헨티나, 레바논에 표준 화학 요법에 불응성 또는 내약성이 있는 전이성 대장암 치료에 적응증으로 허가돼있다. 

해당 적응증에 대한 허가는 이전에 전이성 대장암으로 치료받은 800명을 대상으로 실시한 무작위 배정, 이중맹검, 위약 대조군 글로벌 주요(pivotal) 3상 임상인 RECOURSE를 기반으로 한다. 

RECOURSE에 따르면 해당 제품은 최선의 지지요법(Best supportive care)과 비교해 전체 생존기간(Overall Survival, OS)이 통계적으로 유의하게 개선(HR=0.68, p<0.001)됨으로써, 1차 유효성 평가 항목을 충족, 이전의 임상시험을 통해 안전성을 입증했다. 

이 같은 임상 결과를 바탕으로 트리플루리딘/티피라실이 앞으로 대장암에서 3차 치료 혹은 그 이후 치료법으로 사용될 것으로 기대된다. 

한편, 해당 제품은 트리플루리딘과 티피라실의 경구용 복합 항암제로, 이중 작용을 통해 체내에서 활성을 유지하도록 설계됐으며, 이를 통해 플루오로피리미딘(fluoropyrimidine)과 다른 활성을 나타낸다. 

트리플루리틴은 항종양 뉴클레오시드 유도체로, DNA에 직접 결합해 DNA의 기능을 방해하며, 트리플루리딘의 분해 요소인 thymidine phosphorylase의 억제제로 작용하는 티피라실을 통해 혈중 농도가 유지된다.